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レバチオ(revatio):肺動脈性肺高血圧症治療薬とは?

レバチオ(revatio):肺動脈性肺高血圧症治療薬

レバチオは、肺動脈性肺高血圧症(以下、肺高血圧症)の治療薬です。
アメリカの大手製薬メーカー、ファイザーによって申請され、日本国内での使用が承認されました。
このレバチオですが、実は有効成分がED治療薬バイアグラと同じシルデナフィルです。
「バイアグラと同じ成分の医薬品って大丈夫?」と不安を感じた人もいるのではないでしょうか。
このページでは、レバチオに関する情報や肺高血圧症をわかりやすく解説しています。興味のある方は、ぜひ続きを御覧ください。

レバチオの効果と有効成分

レバチオの効果と有効成分

レバチオは、肺動脈の血圧を下げて肺高血圧症の症状を改善します。
バイアグラと同じシルデナフィルを有効成分として含みますが、適応が異なるため、用法用量の違いに注意が必要です。
レバチオは以下の3タイプの規格が製造、販売されています。

・錠剤タイプの「レバチオ錠20mg」
・フィルムタイプの「レバチオODフィルム20mg」
・ドライシロップタイプの「レバチオ懸濁用ドライシロップ900mg」

有効成分シルデナフィルの血管を拡張して血圧を下げる効果が肺高血圧症に効果があると認められ、レバチオは肺高血圧症に適応がある医薬品として、2008年1月25日に錠剤タイプが厚生労働省に承認されました。
のちに、フィルムタイプとドライシロップタイプも、2017年9月27日に承認されています。
珍しい副作用としては、海綿体に作用することから男性が飲むと勃起しやすくなるため、場合によっては注意しておかなければなりません。
次の項目では、錠剤、フィルム、ドライシロップについて、それぞれ順番に紹介しています。

また、有効成分シルデナフィルの作用機序については、下記リンク先のページで詳細をご確認いただけます。

レバチオ錠20mg

レバチオ20mg錠は、シルデナフィルクエン酸塩錠の商品名になります。
飲み方は、次の通りです。

・1回1錠(20mg)
・1日3回
・水で飲む

用法に関しての注意点として、口の中の粘膜からは吸収されないので水か唾液で飲み込んでください。
レバチオ20mg錠は錠剤タイプの医薬品で、サイズは直径6.5mm、厚さ3.3mm、重さは0.12gとなっています。
錠剤の色は白く、形状は丸型です。
また、有効成分シルデナフィルの他には、次の添加物が含まれています。

・結晶セルロース
・無水リン酸水素カルシウム
・クロスカルメロースナトリウム
・ステアリン酸マグネシウム
・ヒプロメロース
・乳糖水和物
・酸化チタン
・トリアセチン

レバチオODフィルム20mg

レバチオODフィルムは、シルデナフィルクエン酸塩口腔内崩壊フィルムの商品名になります。
飲み方は次の通りです。

・1回1枚(20mg)
・1日3回
・唾液で溶かして飲む

水なしで飲めますが、水で飲んでも大丈夫です。
錠剤と同じく、口の中の粘膜からは吸収されないので水か唾液で飲み込んでください。
レバチオODフィルム20mgはフィルムタイプの医薬品で、短辺16mm、長辺24mm、厚さ0.2mmの薄い長方形のフィルムです。
また、有効成分シルデナフィルの他に、次の添加物が含まれています。

・クロスポビドン
・スクラロース
・ヒドロキシプロピルセルロース
・ヒプロメロース
・ポビドン
・ポリビニルアルコール・ポリエチレングリコール・グラフトコポリマー
・マクロゴール400、酸化チタン
・三二酸化鉄
・l-メントール
・香料

レバチオ懸濁用ドライシロップ900mg

レバチオ懸濁用ドライシロップ900mgは、シロップ用シルデナフィルクエン酸塩の商品名になります。
飲み方は、次の通りです。

・シロップとして調製後1回2ml(シルデナフィル20mg)
・1日3回

レバチオ懸濁用ドライシロップ900mgは粉末タイプの医薬品で、パッと見は微赤色ですが、赤色の粒子を含む白色の粉末です。
服用の際は、粉末を水に溶かして調製してください。
ボトルに水60mlを入れて混ぜ、さらに30mlを入れて振り混ぜてシロップ状になったものを、1回あたり2mlずつ服用します。
また、有効成分シルデナフィルの他に、次の添加物が含まれています。

・D-ソルビトール
・無水クエン酸
・スクラロース
・クエン酸ナトリウム水和物
・キサンタンガム
・酸化チタン
・安息香酸ナトリウム
・軽質無水ケイ酸
・香料

レバチオは動物用の医薬品?

レバチオは動物用の医薬品?

レバチオは人が飲む医薬品ですが、同じような名称で「レバチオニン」「レバチオ液」という動物用医薬品があります。
レバチオをネット検索すると、これら動物用医薬品のページが出てきてしまうので、勘違いしないよう注意してください。
内容物に関しても、レバチオニンとレバチオ液は名称こそ似ているものの、有効成分や用途がレバチオとは大きく異なります。
動物用医薬品のレバチオニンとレバチオ液は、それぞれ有効成分と用途は同じです。

レバチオニン

レバチオニンは、動物に注射するタイプの医薬品で、栄養補給や中毒時の補助療法に用いられます。
主に牛、馬、豚、めん山羊、犬、猫、鶏の治療に適応されている医薬品です。
一般的に、体重1kgあたり0.2~0.5mlを注射します。
100mlあたりに含まれる有効成分は以下の通りです。

・dl-メチオニン1,000mg
・チアミン塩化物塩酸塩200mg
・リボフラビンリン酸エステルナトリウム15mg
・ピリドキシン塩酸塩50mg
・ニコチン酸アシド250mg

レバチオ液

レバチオ液は、動物に経口摂取させるタイプの医薬品で、レバチオニンと同じく、栄養補給や中毒時の補助療法として用いられています。
主に生後6ヶ月以内の馬や子牛、豚、犬、猫の治療に適応されている医薬品です。
一般的に、体重1kgあたり0.2~0.4mlを1日1回飲ませます。
100mlあたりに含まれる有効成分は以下の通りです。

・dl-メチオニン625mg
・チアミン塩化物塩酸塩50mg
・リボフラビンリン酸エステルナトリウム2.5mg
・ピリドキシン塩酸塩2.5mg
・ニコチン酸アシド50mg

レバチオの購入方法

レバチオの購入方法

レバチオは、病院処方もしくは個人輸入で入手可能です。
病院でなんらかの診察を受け、肺動脈性肺高血圧症の疑いありと判断されると、心エコー図検査や心電図、胸部レントゲン検査などがおこなわれます。
検査の結果、肺動脈性肺高血圧症と診断された際に、レバチオが処方される場合があるので覚えておきましょう。
病院で処方されるレバチオの参考情報として、レバチオの薬価を記載します。

・レバチオ錠20mg:1錠1210.3円
・レバチオODフィルム20mg:1シート1210.3円
・レバチオ懸濁用ドライシロップ900mg:10mg1mL656.6円

レバチオの薬価は上記の通りです。
価格を抑えられる個人輸入という方法もありますが、命に関わることがあるので病院処方を推奨します。
個人輸入は通販の感覚で手軽に医薬品も購入できますが、副作用や思わぬトラブルが起きても、すべて自己責任です。
適切な治療を安全に受けるためにも、個人輸入でレバチオを購入せず、医師の診察を受けて処方してもらってください。

レバチオの副作用

レバチオの副作用

レバチオの副作用として要注意なのが、次の症状です。

特定されているリスク
・鼻血/出血事象
・低血圧
・肺水腫(※肺静脈閉塞性疾患の患者が対象)

潜在的なリスク
・血管閉塞発作(※鎌状赤血球の患者が対象)
・NAION:非動脈性前部虚血性視神経症
・難聴

また、シルデナフィルの主な副作用は次の通りです。
・顔のほてり
・頭痛
・目の充血
・胸焼け

その他、消化不良、吐き気、腹痛、下痢といった副作用が出る可能性もありますが、これらの症状は軽度なものです。
薬の効果が切れるとともに自然に治まっていくため、心配する必要はありません。
しかし、症状が重い場合や長引く場合は、医師に相談してください。

最後に、レバチオは腎機能障害や肝機能障害のある人、または長期投与時について、安全性に関する情報が不足しています。
必ず医師の指導のもと、用法用量を守って服用してください。

レバチオを飲んではいけない人

レバチオを飲んではいけない人

レバチオを飲んではいけない人は以下の通りです。

・シルデナフィルに対して過敏症の既往歴がある人
・肝硬変を患っている人
・イトラコナゾールを投与中の人
・重度肝機能障害に該当する人
・硝酸薬を投与中の人
・一酸化窒素(NO)供与薬を投与中の人
・コビシスタット含有製剤を投与中の人
・可溶性グアニル酸シクラーゼ(sGC)刺激剤を投与中の人
・ダルナビル含有製剤を投与中の人
・リトナビル含有製剤を投与中の人
・肝機能を表すChild-Pugh分類が「C」に該当する人

また、もともと高血圧で降圧薬を飲んでいる人は要注意です。
降圧薬とレバチオはともに血圧を下げる効果を持っており、一緒に飲むと相乗効果で血圧が大きく下がってしまいます。
血圧が下がりすぎて、めまいや立ちくらみなどの症状が現れる可能性があり、ひどい場合には意識障害を引き起こしかねません。
自己判断で飲まず、必ず医師の指導を受けながら飲んでください。
下記リンク先のページでは、レバチオと同じ有効成分シルデナフィルを含むバイアグラと、降圧薬との飲み合わせについて解説しています。

レバチオを小児が飲んでもいい?投与量は?

レバチオは小児でも服用できます。
ただし、レバチオを服用できるのは1歳以上の小児で体重8kg以上の場合に限られています。
また、小児への投与量は通常と異なるため、以下の指定された用法用量を必ず守ってください。

【レバチオ錠20mg】
(1歳以上の小児で体重が21kg以上の場合のみ適応可能)
・1回1錠(20mg)を服用する
・水またはぬるめのお湯で服用する
・1日3回服用する

【レバチオODフィルム20mg】
(1歳以上の小児で体重が21kg以上の場合のみ適応可能)
・1回1枚(20mg)を服用する
・舌の上に乗せ、唾液で溶かして服用する
・1日3回服用する

【レバチオ懸濁用ドライシロップ】
(1歳以上の小児で体重21kg以上の場合)
・1回2ml(シルデナフィルとして20mg)を服用する
・1日3回服用する
(1歳以上の小児で体重8kg以上20kg以下の場合)
・1回1ml(シルデナフィルとして10mg)を服用する
・1日3回服用する

ただし、体重が8kg未満の小児、低出生体重児、新生児、乳児に関しては、海外で脳出血の報告があり、臨床試験はおこなわれていません。

※小児とは出生から思春期までを指し、女性は15歳ぐらいまで、男性は17歳ぐらいまでが小児に該当します。医薬品の用法用量に関しては、小児は7歳以上15歳未満を指すという場合もあります。また、小学生までは小児科、中学生以降は通常の診療科目への受診を推奨します。

肺高血圧症治療薬

肺高血圧症治療薬

肺高血圧症の治療薬としては、肺動脈を拡張させる肺血管拡張薬が用いられます。
肺血管拡張薬は、大きく分けると以下の4種類です。

・血管を拡張する作用が強い「プロスタサイクリン系
・血管を収縮させるエンドセリンという物質の働きを抑える「エンドセリン受容体拮抗薬
・PDE5の働きを阻害する「PDE5阻害薬
・cGMPの生産を促す「可溶性グアニル酸シクラーゼ

レバチオはPDE5阻害薬です。
また、アドシルカという同じ作用を持つ医薬品が存在しますが、こちらはED治療薬シアリスと同一の成分を含んでいます。
これまで肺高血圧症には有効な治療法がなく、肺高血圧症と診断されてからの生存率は平均で3年未満とされていました。
しかし現在、レバチオをはじめさまざまな治療薬が開発され、治療が難しい疾患という概念は変わりつつあります。

レバチオとアドシルカの違い

レバチオとアドシルカは、ともにPDE5の働きを阻害する医薬品ですが、含まれている有効成分が異なります。
レバチオはシルデナフィルが有効成分ですが、アドシルカはタダラフィルが有効成分です。
タダラフィルは、シルデナフィルと同じような作用をもっている一方、体内に成分が残り続ける時間に違いがあります。
シルデナフィルの効果半減までの時間が3~4時間であるのに対し、タダラフィルは14時間~15時間あるため薬の効果が長持ちします。
そのため、アドシルカは1日に1回40mgの服用だけで済むというのがメリットのひとつです。

肺高血圧症とは?

肺高血圧症とは

肺高血圧症とは、肺静脈の血圧(肺動脈圧)が高くなる疾患です。
肺に血液を送るための肺動脈が硬くなったり狭くなることで血流が悪化し、心臓と肺に機能障害が発生します。
肺高血圧症は、病変の存在部位によって第1群から第5群まで分類されます。
中でも、第1群に分類される肺動脈性肺高血圧症(PAH:pulmonary arterial hypertension)は国から難病指定されている希少疾患です。
発症すると肺移植が必要になる場合もありますが、近年の肺移植による5年生存率は80%以上と良好です。
肺動脈性肺高血圧の症状としては、以下のようなものが挙げられます。

初期症状
・安静時に自覚症状はなく運動時に他の人より多くの酸素が必要

進行すると
・体を動かすと息苦しい
・すぐに疲れる
・体がだるい
・意識がなくなる(失神)

さらに進行すると
・心臓機能の低下によるむくみ
・少し体を動かすと息苦しくなる

症状に心当たりがあれば、早めに病院を受診しましょう。

肺高血圧症は何科を受診?

肺高血圧症は、男女関係なく循環器科や呼吸器内科などで治療可能です。
肺に関わる病気であることから呼吸に関する症状が多いため、循環器や呼吸器に対する専門知識を持っている病院を検討しましょう。
動悸や胸痛、失神の症状がある人は、病院で専門的な治療を受けてください。
近くに循環器科や呼吸器科がなかったり、何らかの理由で受診できない場合、まずは体調不良全般に対応してくれる内科を受診しましょう。
かかりつけ医に相談できる人は、思い当たる症状について相談してみてください。

参考サイト

このページは下記リンク先の情報をもとに、一般の方にもわかりやすいように要約しました。

レバチオ ファイザー株式会社(PDF)

レバチオに係る医薬品リスク管理計画書 ヴィアトリス製薬株式会社(PDF)

患者向医薬品ガイド:レバチオ PMDA(PDF)

レバチオ kegg(外部リンク)

レバチオ錠20mgの基本情報 日経メディカル(外部リンク)